药物化学试题库 (1)
药物化学试题库
一、名词解释
1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489）
2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
9. 脂水分配系数P（p476）：P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489）
11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。
生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物
进行结构改造。
12. “me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
13. 挛药（Twin Drug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。
14. 生物烷化剂(p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。
1. 地西泮
2. 奥沙西泮
3. 异戊巴比妥
4. 苯妥英钠
5. 盐酸哌替啶
6. 肾上腺素
7. 盐酸普萘洛尔
8. 普鲁卡因
9. 麻黄碱10. 硝苯吡啶11.卡托普利12. 利多卡因13. 雷尼替丁14. 奥美拉唑15. 对乙酰氨基酚16. 布洛芬17. 氟尿嘧啶18. Cisplatin 19. 青霉素钠20. 阿莫西林21. 头孢氨苄22. 盐酸环丙沙星23. 左氧氟沙星24. 雌二醇25. 醋酸地塞米松26. Vitamin C 27. 吗啡28. 硫酸阿托品29. 阿司匹林30. 环磷酰胺31. 萘普生32. 纳洛酮33. 头孢噻肟钠34. 甲氧苄啶
参考答案：（化学结构这里略）
1. 地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20）
2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）
3. 异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26）
4.苯妥英钠，治疗癫痫（p31）
5. 盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67）
6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110）
7. 盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148）
8. 普鲁卡因，局麻药（p135）
9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111）10. 硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154）11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172）12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137）13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207）14. 奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p212）15. 对乙酰氨基酚，解热（p239，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用）16. 布洛芬，消炎镇痛（p253）17. 氟尿嘧啶，抗肿瘤（p271）18. Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268）19. 青霉素钠，消炎(p299) 20. 阿莫西林，消炎（p304）21. 头孢氨苄，消炎（p309）22. 盐酸环丙沙星，抗菌（p341）23. 左氧氟沙星，抗菌（p343）24. 雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419）25. 醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445）26. Vitamin C，维生素C，用于预防和治疗维生素C缺乏症（p474）27. 吗啡，镇痛（p61）
28. 硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓（p239） 30. 环磷酰胺，抗肿瘤（p261） 31. 萘普生，消炎镇痛（p253） 32. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂 33. 头孢噻肟钠，消炎（p315）（注：回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17, 18，19, 22，25, 31, 33）34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂
三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。
1. OCOCH 3
COO NHCOCH 3 （贝诺酯）
2.
N N N CH 2C OH CH 2
F N N
N （氟康唑，p359）
3.
O OH
C CH
（炔诺酮，p431）
4. N H NO 2
COOCH 3
H 3COOC H 3C CH 3（硝苯地平）
5.
O N S N H NHCH 3CHNO 2
（雷尼替丁，p207）
6.
OH
C HO CH
（炔雌醇）
7.
http://www.doczj.com/pic/view?ih=48&rn=1&doc_id=605aef6183d049649a66582a&o=jpg_6_0_______&pn=4&iw=94&ix=0&sign=3b2988406ac1c88c9fcdb21489390fdf&type=1&iy=148&aimw=94&app_ver=2.9.8.2&ua=bd_800_800_IncredibleS_2.9.8.2_2.3.7&bid=1&app_ua=IncredibleS&uid=&cuid=&fr=3&Bdi_bear=WIFI&from=3_10000&bduss=&pid=1&screen=800_800&sys_ver=2.3.7
F O （氟哌啶醇）
8.
O
N OH H
HCl
（盐酸普萘洛尔）
9.
O O
（醋酸地塞米松）
10.
（米非司酮，p438）
11.
（氯沙坦，p174）
12. （吲哚美辛）
13.
(头孢噻肟钠，p314)
14.
（氟尿嘧啶，p270）
15.
（西咪替丁， p206）
16.
（利多卡因，p136）
17.
（阿托品）
18.
（奥沙西泮）
19.
（吗啡）
20. CH
CH 2
（纳洛酮）
21.
N O
COOH F
HN N
（环丙沙星）
四、A 型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。
第二章
1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）
A. 马普替林
B. 氯普噻吨
C. 地西泮
D. 丙咪嗪
2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D )
Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解
Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位 Ｄ. 代谢产物不具有活性
Ｅ. 为镇静催眠药
3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变
化（ C ）
A. 1位去甲基
B. 3位羟基化
C. 1位去甲基，3位羟基化
D. 1位去甲基，2位羟基化
E. 3位和2位同时羟基化
4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液
5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B ）`P23
A. 绿色络合物
B. 紫堇色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色
6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A. 巴比妥
B. 苯巴比妥
C. 异戊巴比妥
D. 环己巴比妥
E. 硫喷妥钠
7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ）
A. 奋乃静
B. 艾司唑仑
C. 氟哌啶醇
D. 硫喷妥钠
E. 氟西汀
8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）
A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳
9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42
A. 水解
B. 氧化
C. 还原
D. 脱胺基
E. 开环
10. 氟西汀按作用机制属于（ A ）
A. 5-HT 重摄取抑制剂
B. NE 重摄取抑制剂
C. 非单胺摄入抑制剂
D. MAO 抑制剂
E. DA 重摄取抑制剂
11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）
A. 阿米替林
B. 卡马西平
C. 氯氮平
D. 异丙烟肼
E. 舍曲林
12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )
A. 吲达品p53
B. 氟伏沙明p53
C. 氟西汀p53
D. 盐酸丙咪嗪p56
E. 舍曲林p53
13. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38
A. 丙咪嗪
B. 氯氮平
C. 氯丙嗪
D. 阿米替林
E. 奋乃近
14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31
A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶
15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43
A. 溶于水、乙醇或氯仿
B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色
E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58
A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14
B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14
C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14
D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14
E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-14
18. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59
A. N-甲基哌啶环
B. 甲氧基
C. 酚羟基
D. 呋喃环
E. 醇羟基
19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )
A. 含有N-甲基哌啶环
B. 含有环氧基
C. 含有两个苯环
D. 含有醇羟基
E. 含有五个手性中心
20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 阿朴吗啡
D. 苯吗喃
E. 美沙酮
21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62
A. 水解反应
B. 氧化反应
C. 还原反应
D. 水解和氧化反应
E. 重排反应
23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）
A. 酚羟基
B. 醇羟基
C. 双键
D. 叔氨基
E. 醚键
24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )
A. 酚羟基
B. 醇羟基
C. 双键
D. 醚键
E. 哌啶环
25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59
A. 镇痛
B. 祛痰
C. 镇咳
D. 解救吗啡中毒
E. 消炎
26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61
A. 甲基
B. 环丙烷甲基
C. 环丁烷甲基
D. 烯丙基
E. 3-甲基-2-丁烯基
27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)
A. 盐酸哌替啶
B. 喷他佐辛
C. 盐酸纳洛酮
D. 枸橼酸芬太尼
E. 酒石酸布托啡诺
28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）
A. 盐酸哌替啶
B. 盐酸吗啡
C. 盐酸美沙酮
D. 枸橼酸芬太尼
E. 喷他佐辛
29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )
A. 盐酸吗啡P61
B. 枸橼酸芬太尼P65
C. 二氢埃托啡P60
D. 盐酸美沙酮P67
E. 喷他佐辛P63
30. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)
A. 白色结晶性粉末，味微苦
B. 易吸潮，遇光易变质
C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚
D. 本品结构中含有酯键，极易水解
E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
31. Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C）
A. 具有相似的疏水性
B. 具有完全相同的构型
C. 具有共同的药效构象
D. 化学结构相似
第三章
1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长
3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)
A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到
B. 具有氨基甲酸酯结构
C. 具有三甲基季铵结构
D. 体内易被胆碱酯酶水解
E. 为M胆碱受体激动剂
4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p93
5. 临床使用的阿托品是（ B ）
A. 左旋体
B. 外消旋体
C. 内消旋体
D. 右旋体
E. 40%左旋体+60%右旋体
6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93
A. 化学性质稳定，不易水解
B. 临床上用作镇静药
C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色
D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性
E. 呈左旋光性
7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94
A. 解痉、散瞳
B. 肌肉松弛
C. 降血压
D. 中枢抑制
E. 抗老年痴呆
8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）
A. 化学结构为二环氨基醇酯类
B. 具有左旋光性
C. 显托烷生物碱类鉴别反应
D. 碱性条件下易被水解
E. 为(±)-莨宕碱
9. 下列哪项与阿托品相符(D )
A. 以左旋体供药用
B. 分子中无手性中心，无旋光活性
C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性
D. 为左旋莨菪碱的外消旋体
E. 以右旋体供药用
10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94
A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D. 6, 7位上无氧桥
E. 6, 7位上有氧桥
11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110
A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐
12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ）
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基
>氢
13. 哪个是药用（
1R,2S ）（-）麻黄碱（
B
）
(要掌握推理过程)
A. B. C.
D.
E. 14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93
A. Atropine
B. Scopolamine
C. Anisodamine
D. Anisodine
E. Tacrine
15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108
A. Epinephrine
B. Ephedrine
C. Dipivefrin
D. Phenylpropanolamine
E. Dopamine
16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）
A. 在酸性或碱性条件下均易水解
B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色
C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠
D. 不具旋光性
E. 与茚三酮作用显紫色
17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141 n ( )R 1Y
Z N R 2R 3
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2-3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
18. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ）P122
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
19. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）
A. 具有重氮化-偶合反应
B. 与苦味酸试液产生沉淀
C. 具有酰胺结构易被水解
D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解
E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱
20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）
A. 含有酰胺结构
B. 酸胺键邻位有2个甲基
C. 具有抗心律失常作用
D. 与苦味酸试液产生沉淀
E. 稳定性差，易水解
21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）
A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化
22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141
A. -NH-
B. -CH2-
C. -S-
D. -O-
E. -CH=CH-
23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )
A. 在体内代谢成亚砜
B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 E
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
第四章
1. 盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）P147
A. Vital反应
B. 紫脲酸胺反应
C. 与三氯化铁试液反应
D. 与硫酸铜试液反应
E.重氮化、偶合反应
2. 属于AngⅡ受体拮抗剂是（E）P194
A. Clofibrate （氯贝丁酯，p189）
B. Lovastatin （洛伐他汀，p186）
C. Digoxin （地高辛，p181）
D. Nitroglycerin （硝酸甘油，p179）
E. Losartan （氯沙坦，p174）
3. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( A ) P162
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
4. 化学结构如下的药物为（B）
A. Atorvastatin
B. Lovastatin
C. Mevastatin
D. Simvastatin
E. Pravastatin
5. 下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是（ C ）p145
A. 波吲洛尔
B. 普萘洛尔
C. 美托洛尔
D. 拉贝洛尔
E. 艾司洛尔
6. 洛沙坦属于（C ）P172
A. ACEI
B. 肽类抗高血压药
C. 血管紧张素II受体拮抗剂
D. 血管紧张素I受体拮抗剂
E. AChEI
7. 抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ C ）为原料缩合得到
A. 乙酸乙酯
B. 乙酰乙酸乙酯
C. 乙酰乙酸甲酯
D. 丙二酸二乙酯
E. 草酸二乙酯
8.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中Ic类的药物（A ）
A. 氟卡尼
B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓
D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
9. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（D）p165
A. 苯磺阿曲库铵
B. 氯贝胆碱
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
10. 全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（ C ）P185
A. 洛伐他汀
B. 辛伐他汀
C. 氟伐他汀
D. 普伐他汀
E. 氟西汀
第五章
1. 具有呋喃环的H2受体拮抗是（ A ）
A. 雷尼替丁
B. 西咪替丁
C. 尼扎替丁
D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
2. 下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（E ）
A. 托匹西隆
B. 去甲可卡因
C. 格拉司琼
D. 西沙必利
E. 昂丹司琼
3. Omeprazole的分子结构中不包含（ D ）
A. 咪唑环
B. 吡啶环
C. 甲氧基
D. 巯基
E. 亚砜基
4. 下列属于质子泵抑制剂药物的是（ C ）
A. 法莫替丁
B. 西咪替丁
C. 奥美拉唑
D. 氯雷他定
E. 盐酸赛庚啶
5. 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为（B ）
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 西咪替丁
E. 雷尼替丁
6. 以下药物中，不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的是( A )（ABCD选项见p206，E选项见p39）
A. 罗沙替丁
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 尼扎替丁
E. 硫乙拉嗪
第六章
1. 药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（C ）P238
A. 检查水溶液的酸性
B. 检查碳酸钠中的不溶物
C. 与高铁盐溶液显色
D. 与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物
检查是否有酸味 E. 无需检查
2. Aspirin引起过敏的杂质是（ A ）P238
A. 乙酰水杨酸酐
B. 水杨酸
C. 水杨酸苯酯
D. 乙酰水杨酸苯酯
E. 苯酚
3. 下列哪一个说法是正确的（D ）
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
4. 以下哪一项与阿司匹林的性质或作用不符(C )
A. 具退热作用
B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸
C. 极易溶解于水
D. 具有抗炎作用
E. 有抗血栓形成作用
5. 哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(A )
A. 选择性COX-2抑制剂
B. 吡唑酮类
C. 芳基烷酸类
D. 芬那酸类
E. 1, 2-苯并噻嗪类
6. 下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是(A )
A. 对乙酰氨基酚
B. 萘丁美酮
C. 布洛芬
D. 吲哚美辛
E. 阿司匹林
7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D) P251
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物
8. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( A )
A. S(+)
B. S(-)
C. R(+)
D. R(-)
E. 外消旋体
9. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中（E）
A. 布洛芬P251
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸P248
D. 萘普生P250
E. 萘丁美酮P248
10. 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（E）
A. 布洛芬
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 保泰松
11. 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？(D ) P240
A. 葡萄糖醛酸结合物
B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物
D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
12. 下列哪种药物属于3,5-吡唑烷二酮类( D )
A. 萘普生B吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠
13. 吡罗昔康不具有的性质和特点(E )
A. 非甾体抗炎药
B. 具有苯并噻嗪结构
C. 具有酰胺结构
D. 体内半衰期短
E. 具有芳香羟基
14. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（ A ）
A. 吡罗昔康
B. 吲哚美辛
C. 羟布宗
D. 芬布芬
E. 非诺洛芬
15. 设计吲哚美辛的化学结构是依于（A ）
A. 5-羟色胺
B. 组胺
C. 组氨酸
D. 赖氨酸
E. 多巴胺
16. 非甾体抗炎药物的作用机制是（ B ）
A. β-内酰胺酶抑制剂
B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C. 二氢叶酸还原酶抑制剂
D. D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E. 磷酸二酯酶抑制剂
17. 下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂( B)
A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠
第七章
1. 以下哪种性质与环磷酰胺不相符（ E ）p261
A. 结构中含有双β-氯乙基氨基
B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解
C. 口服吸收完全
D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
2. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ B ）
A. 乙烯亚胺类
B. 氮芥类
C. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类
E. 三氨烯咪唑类
3. 环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（C ）P261
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-羰基环磷酰胺
C. 磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛
D. 异环磷酰胺
E. 醛基磷酰胺
4. 环磷酰胺毒性较小的原因是（E ）P261
A. 烷化作用强，剂量小
B. 体内代谢快
C. 抗瘤谱广
D. 注射给药
E. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
第八章
1. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ B ）p298
A. 干扰核酸的复制与转录
B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
C. 干扰细菌蛋白质的合成
D. 影响细胞膜的渗透性
E. 抑制二氢叶酸还原酶
2. 青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（B ）P296
A. 2R, 5R, 6R
B. 2S, 5R, 6R
C. 2S, 5S, 6S
D. 2S, 5S, 6R
E. 2S, 5R, 6S
3. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ）P297
A. 分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
4. 青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（E ）P297
A. 青霉醛或D-青霉胺
B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA）
C. 青霉烯酸
D. 青霉二酸
E. 青霉酸
5. 青霉素G制成粉针剂的原因是（ B ）
A. 易氧化变质
B. 易水解失效
C. 使用方便
D. 遇β-内酰胺酶不稳定
E. 侧链易水解
6. 青霉素结构中易被破坏的部位是（D ）
A. 侧链酰胺基
B. 噻唑环
C. 羧基
D.β-内酰胺环
E. 硫原子的氧化
7. 半合成青霉素的原料是（B ）
A. 7-ACA
B. 6-APA
C. 6-ASA
D. GABA
E. PABA
8. 哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ C ）P332
A. 1S, 2S
B. 1S, 2R
C. 1R, 2R
D. 2S, 2R
E. 2R, 3R
9. 属于β-内酰胺酶抑制剂的（A ）
A. 克拉维酸
B. 头孢拉定
C. 氨曲南
D. 阿莫西林
E. 青霉素
10. 氯霉素的化学结构为（b）P332
第九章
1. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B ）P340
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
2. 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ E ）P340
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
3. 喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( B ）
A. 3-位羧基是必需基团
B. 苯环是必需的
C. 7-位引入哌嗪基活性增强
D. 6位取代基对活性影响大
E. 1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体
4. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（D）P340，341
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
5. 复方新诺明是由（C ）P354
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
6. 磺胺类药物的作用机制为(B ) P352
A.阻止细菌细胞壁的形成
B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制二氢叶酸还原酶
D. 干扰DNA的复制与转录
E. 抑制粘肽转肽酶
7. 下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂(A )
A. 磺胺甲噁唑
B. 乙胺嘧啶
C. 头孢氨苄
D. 巯嘌呤
E. 克拉维酸
8. 下列说法与磺胺药不符合的是（ C ）
A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用
B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用
C. 分子中的苯环是唯一的
D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
9. 甲氧苄啶的化学名为（ C ）P354
A. 5-[methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[ ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[methyl]-2.4-pyrimidine diamine
10. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（C）
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌
活性
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增
加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
11. 下列各类药物中，不属于天然产物的是（ C ）
A. Morphine （吗啡，p61）
B. Artemisinin （青蒿素，p382）
C. Chloroquine （氯喹，p381）
D. Atropine （阿托品，p92）
E. Cocaine （可卡因，p132）
第十章
1. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症(C )
A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
2. 下列有关Tolbutamide的叙述不正确的是（C ）P390
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3. 不符合Tolbutamide的描述是（B）(B中: 临床上使用的第一个口服降糖药是氨苯磺丁脲)
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于Tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
4. 可用于利尿降压的药物是（ C ）P401
A. 甲氯芬酯
B. 硝苯地平
C. 氢氯噻嗪
D. 洛伐他汀
E. 呋塞米
5. 具有甾体结构的利尿药是（ A ）
A. 螺内酯
B. 氢氯噻嗪
C. 地高辛
D. 地塞米松
E. 雌二醇
第十一章
1. 甾体的基本骨架为（ C ）P416
A. 环已烷并菲
B. 环戊烷并菲
C. 环戊烷并多氢菲
D. 环已烷并多氢菲
E. 苯并蒽
2. 可以口服的雌激素类药物是（ B ）P419
A. 雌三醇
B. 炔雌醇
C. 雌酚酮
D. 雌二醇
E. 炔诺酮
3. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（A ）
A. 黄体酮
B. 炔诺酮
C. 炔雌醇
D. 氢化泼尼松
E. 醋酸地塞米松
4. 睾酮在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（A ）
A. 可以口服
B. 增强雄激素作用
C. 增强蛋白同化作用
D. 增强脂溶性，有利吸收
E. 降低雄激素作用
5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ）
A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降
B. 作用时间延长，抗炎强度下降
C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强
D. 抗炎强度不变，作用时间延长
E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
第十二章
1. 维生素D3的活性代谢物为（ D ）P456
A. Vit D2
B. 1, 25-(OH)2–Vit D2
C. 25-(OH) –Vit D3
D. 1, 25-(OH)2–Vit D3
E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3
2. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）p455
A. 该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
B. 该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C. 该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
D. 该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E. 该药物为注射剂，避免了首过效应
3. 维生素C不具备的性质是(E ) P471
A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂
B. 有4种异构体，其中以L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性
C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体
D. 化学结构中含有两个手性碳原子
E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
第十三章及第十四章
1. 下列哪个说法不正确( E)
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
2. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）
A. 生物电子等排置换
B. 起生物烷化剂作用
C. 立体位阻增大
D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E. 供电子效应
3. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）
A. 增加水溶性
B. 使之难吸收
C. 改变用途
D. 作用于特定部位
E. 延长作用时间
4. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）
A. 直接发挥作用
B. 不发挥作用
C. 代谢成原药形式发挥作用
D. 氧化成其他结构发挥作用
E. 不确定
5. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）
A. 尽量增加水溶性
B. 尽量增加脂溶性
C. 使脂溶性和水溶性比例适当
D. 与脂溶性无关
E. 与水溶性无关
6. 药物Ⅱ相生物转化包括（D ）
A. 氧化、还原
B. 水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合
D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
E. 官能团化反应
7. 下列叙述中哪条是不正确的（A ）
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